BIODISPONIBILITE ORALE (%)

EXCRETION URINAIRE (%)

FIXATION PROTEIQUE (%)

CLAIRANCE (ml.min^-1.kg^-1)

VOL. DE DISTRIBUTION (litre/kg)

DEMI-VIE (heures)

CONCENTRATIONS EFFICACES

CONCENTRATIONS TOXIQUES

AZITHROMYCINE

37

12

70-50^a

9

40b ↔Cirr

-

-

a Dose-dépendant. La fixation protéique est de 50 % à 50 ng/ml et de 12 % à 500 ng/ml

b Une demi-vie plasmatique terminale plus longue de 68 + 8 heures, reflétant la libération depuis le stockage tissulaire, surestime la demi-vie en dose répétée

REFERENCE : Lalak N.J. and Morris D.L., Azithromycine, clinical pharmacokinetics, Clin. Pharmacokinet., 1993, 25:370-374

CLARITHROMYCINE^a

55 + 8^b

36 + 7^b ↔Âgé

42-50^c

7.3 + 1.9^b ↓Âgé, Urém, ↔Cirr^d

2.6 + 0.5 ↔Âgé ↑Cirr

3.3 + 0.5^b ↑Âgé Urém, Cirr

-

a Métabolite 14®-hydroxy actif. Concentrations à l’état d’équilibre, environ 1/3 de celle de la molécule mère

b Pour une dose de 250 mg. Pour des doses plus importantes, la clairance métabolique sature avec pour conséquence une augmentation du % d’excrétion urinaire et de la demi-vie d’élimination ainsi qu’une diminution de CL

c Rapport des concentrations sang/plasma = 0.64

d Diminution des concentrations de métabolite actif

REFERENCE : Franchini F., Scaglione F. and Demartini G., Clarithromycin clinical pharmacokinetics, Clin. Pharmacokinet., 1993, 25 :189-204

ERYTHROMYCINE

35 + 25^a ↓Gross^b

12 + 7

84 + 3^c ↔Urém

9.1 +.4.1^d ↔Urém

0.78 + 0.44 ↑Urém

1.6 + 0.7 ↑Cirr ↔Urém

-

a Valeur par l’érythromycine base sous forme gastro-résistante

b Diminution des concentrations durant la grossesse probablement due à une réduction de la biodisponibilité (ou à une augmentation de la clairance)

c Erythromycine base. Les valeurs pour l’ester propionique sont de 90 à 99 %

d Substrat du CYP3A

REFERENCE : Periti P., Mazzei T., Mini E. and Novelli A., A clinical pharmacokinetic properties of the macrolide antibiotics. Effects of age and various pathophysiological states (Part 1), Clin. Pharmacokinet., 1989, 16:193-214