Macrolides
BIODISPONIBILITE ORALE (%) |
EXCRETION URINAIRE (%) |
FIXATION PROTEIQUE (%) |
CLAIRANCE (ml.min-1.kg-1) |
VOL. DE DISTRIBUTION (litre/kg) |
DEMI-VIE (heures) |
CONCENTRATIONS EFFICACES |
CONCENTRATIONS TOXIQUES |
AZITHROMYCINE |
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37 |
12 |
70-50a |
9 |
40b ↔Cirr |
- |
- |
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a Dose-dépendant. La fixation protéique est de 50 % à 50 ng/ml et de 12 % à 500 ng/ml b Une demi-vie plasmatique terminale plus longue de 68 + 8 heures, reflétant la libération depuis le stockage tissulaire, surestime la demi-vie en dose répétée |
REFERENCE : Lalak N.J. and Morris D.L., Azithromycine, clinical pharmacokinetics, Clin. Pharmacokinet., 1993, 25:370-374 |
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CLARITHROMYCINEa |
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55 + 8b |
36 + 7b ↔Âgé |
42-50c |
7.3 + 1.9b ↓Âgé, Urém, ↔Cirrd |
2.6 + 0.5 ↔Âgé ↑Cirr |
3.3 + 0.5b ↑Âgé Urém, Cirr |
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- |
a Métabolite 14®-hydroxy actif. Concentrations à l’état d’équilibre, environ 1/3 de celle de la molécule mère b Pour une dose de 250 mg. Pour des doses plus importantes, la clairance métabolique sature avec pour conséquence une augmentation du % d’excrétion urinaire et de la demi-vie d’élimination ainsi qu’une diminution de CL |
c Rapport des concentrations sang/plasma = 0.64 d Diminution des concentrations de métabolite actif REFERENCE : Franchini F., Scaglione F. and Demartini G., Clarithromycin clinical pharmacokinetics, Clin. Pharmacokinet., 1993, 25 :189-204 |
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ERYTHROMYCINE |
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35 + 25a ↓Grossb |
12 + 7 |
84 + 3c ↔Urém |
9.1 +.4.1d ↔Urém |
0.78 + 0.44 ↑Urém |
1.6 + 0.7 ↑Cirr ↔Urém |
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- |
a Valeur par l’érythromycine base sous forme gastro-résistante b Diminution des concentrations durant la grossesse probablement due à une réduction de la biodisponibilité (ou à une augmentation de la clairance) c Erythromycine base. Les valeurs pour l’ester propionique sont de 90 à 99 % |
d Substrat du CYP3A
REFERENCE : Periti P., Mazzei T., Mini E. and Novelli A., A clinical pharmacokinetic properties of the macrolide antibiotics. Effects of age and various pathophysiological states (Part 1), Clin. Pharmacokinet., 1989, 16:193-214 |