IEC

Caractéristiques comparées des IEC

 

 

Bénazépril

Briem° Fabre

Cibacène° Novartis Ciba

Captopril

Captolane° Aventis

Lopril° BMS

Cilazapril

Justor° Chiesi (Lederlé)

Enalapril

Renitec° MSD Chibret

Lisinopril

Privinil° DuPont

Zestril° Astra Zeneca

Périndopril

Coversyl° Servier

Quinapril

Acuitel° Parke Davis

Korec° Sanofi Synthélabo

Ramipril

Triatec° Hoechst

Trandolapril

Gopten° Knoll

Odrik° Aventis Roussel

GENERALITES

Dosage

5mg/10 mg

25 mg/50 mg

2.5 mg

5 mg/20 mg

5 mg/20 mg

2 mg/4 mg

5 mg/20 mg

1.25 mg/2.5 mg/5 mg

0.5 mg/2 mg

Prodrogue (1)

oui

non

oui

oui

non

oui

oui

oui

oui

Métabolite actif

bénazéprilate

 

cilazaprilate

énalaprilate

 

périndoprilate

quinaprilate

ramiprilate

trandolaprilate

MANIABILITE

Effet de l’alimentation sur la cinétique

aucun (1)

absorption réduite de 35 % (2)

aucun (1)

aucun (1)

aucun (1)

biodisponibilité diminuée de 35 % (3)

aucun (1)

aucun (1)

aucun (1)

Voies d’élimination

rénale (1)

rénale (1)

rénale (1)

rénale (1)

rénale (1)

rénale (1)

rénale (1)

essentiellement rénale (4)

rénale 33 %

hépatique 66 %

Aire sous la courbe relative (a)(4)

IR légère

IR modérée

IR sévère

 

 

 

N.D.

1.5

4.3

 

 

 

N.D.

1.4

3.7

 

 

 

1.1

2.9

3.5

 

 

 

1.2

N.D.

4.8

 

 

 

1.1

N.D.

4.5

 

 

 

2.3

4.3

11.9

 

 

 

1.5

4.1

10.3

 

 

 

1.4

3.1

3.1

 

 

 

1.1  (5)

1.2  (5)

2.1 (5)

Posologie actuelle dans l’HTA (1)

10 mg (1 prise/j)

50 mg

(1 ou 2 prises/j)

2.5 mg

(1 prise/j)

20 mg

(1 prise/j)

20 mg

(1 prise/j)

4 mg (1 prise/j)

20 mg (1 prise/j)

2.5 mg (1 prise/j)

2 mg (1 prise/j)

EFFICACITE

Rapport vallée / pic (d)(6)

10 %

20 – 40 %

N.D.

70-80 %

40-70 %

30 %

30 %

40-50 %

80-100 %

½ vie plasmatique effective (h)

11 (7)

2 (8)

(1/2 vie d’élimination)

9 (1)

11 (1)

12 (1)

25 (1)

2 (1) (1/2 vie d’élimination)

17 (1)

16 à 24 (1)

Lipophilie (b)(9)

(c)(10)

 

2.30

N.D..

 

1.32

0.08

 

2.23

N.D.

 

2.07

0.11

 

2.04

N.D.

 

2.06

0.87

 

2.48

N.D.

 

2.37

0.92

 

2.52

1.46

Grand essai thérapeutique

 

SAVE

 

CONSENSUS SOLVD

 

 

QUIET

AIRE

HYCAR

TRACE

 

N.D. Non Disponible

(a) Aire sous la courbe relative = aire sous la courbe en cas d’insuffisance rénale

                                                   aire sous la courbe pour une fonction rénale normale

(b) Lipophilie déterminée par modélisation de la structure moléculaire des formes biologiquement actives

(c) Index de lipophilie (logki) déterminé par la chromatographie liquide haute performance à pH 7.4

(d) Rapport vallée / pic = efficacité à 24 h

                                        efficacité maximale

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