IEC
Caractéristiques comparées des IEC
Bénazépril Briem° Fabre Cibacène° Novartis Ciba |
Captopril Captolane° Aventis Lopril° BMS |
Cilazapril Justor° Chiesi (Lederlé) |
Enalapril Renitec° MSD Chibret |
Lisinopril Privinil° DuPont Zestril° Astra Zeneca |
Périndopril Coversyl° Servier |
Quinapril Acuitel° Parke Davis Korec° Sanofi Synthélabo |
Ramipril Triatec° Hoechst |
Trandolapril Gopten° Knoll Odrik° Aventis Roussel |
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GENERALITES |
Dosage |
5mg/10 mg |
25 mg/50 mg |
2.5 mg |
5 mg/20 mg |
5 mg/20 mg |
2 mg/4 mg |
5 mg/20 mg |
1.25 mg/2.5 mg/5 mg |
0.5 mg/2 mg |
Prodrogue (1) |
oui |
non |
oui |
oui |
non |
oui |
oui |
oui |
oui |
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Métabolite actif |
bénazéprilate |
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cilazaprilate |
énalaprilate |
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périndoprilate |
quinaprilate |
ramiprilate |
trandolaprilate |
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MANIABILITE |
Effet de l’alimentation sur la cinétique |
aucun (1) |
absorption réduite de 35 % (2) |
aucun (1) |
aucun (1) |
aucun (1) |
biodisponibilité diminuée de 35 % (3) |
aucun (1) |
aucun (1) |
aucun (1) |
Voies d’élimination |
rénale (1) |
rénale (1) |
rénale (1) |
rénale (1) |
rénale (1) |
rénale (1) |
rénale (1) |
essentiellement rénale (4) |
rénale 33 % hépatique 66 % |
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Aire
sous la courbe relative (a)(4)
IR légère IR modérée IR sévère |
N.D. 1.5 4.3 |
N.D. 1.4 3.7 |
1.1 2.9 3.5 |
1.2 N.D. 4.8 |
1.1 N.D. 4.5 |
2.3 4.3 11.9 |
1.5 4.1 10.3 |
1.4 3.1 3.1 |
1.1 (5) 1.2 (5) 2.1 (5) |
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Posologie actuelle dans l’HTA (1) |
10 mg (1 prise/j) |
50 mg (1 ou 2 prises/j) |
2.5 mg (1 prise/j) |
20 mg (1 prise/j) |
20 mg (1 prise/j) |
4 mg (1 prise/j) |
20 mg (1 prise/j) |
2.5 mg (1 prise/j) |
2 mg (1 prise/j) |
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EFFICACITE |
Rapport vallée / pic (d)(6) |
10 % |
20 – 40 % |
N.D. |
70-80 % |
40-70 % |
30 % |
30 % |
40-50 % |
80-100 % |
½ vie plasmatique effective (h) |
11 (7) |
2 (8) (1/2 vie d’élimination) |
9 (1) |
11 (1) |
12 (1) |
25 (1) |
2 (1) (1/2 vie d’élimination) |
17 (1) |
16 à 24 (1) |
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Lipophilie
(b)(9)
(c)(10) |
2.30 N.D.. |
1.32 0.08 |
2.23 N.D. |
2.07 0.11 |
2.04 N.D. |
2.06 0.87 |
2.48 N.D. |
2.37 0.92 |
2.52 1.46 |
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Grand essai thérapeutique |
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SAVE |
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CONSENSUS SOLVD |
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QUIET |
AIRE HYCAR |
TRACE |
N.D. Non Disponible
(a) Aire sous la courbe relative = aire sous la courbe en cas d’insuffisance rénale
aire sous la courbe pour une fonction rénale normale
(b) Lipophilie déterminée par modélisation de la structure moléculaire des formes biologiquement actives
(c) Index de lipophilie (logki) déterminé par la chromatographie liquide haute performance à pH 7.4
(d) Rapport vallée / pic = efficacité à 24 h
efficacité maximale