ANTIEPILEPTIQUES
Médicaments antiépileptiques et données pharmacocinétiques
|
|
Dose
habituelle (par 24
heures) |
Disponibilité
orale (p. 100) |
Liaison aux
protéines (p. 100) |
Clairance (mml/min/kg) |
Excrétion
urinaire (pourcentage de forme inchangée) |
Volume de
distribution (Kg) |
Demi-vie
(heure) |
Concentrations
« thérapeutiques » (ug/ml |
|
Carbamazépine
(1) Tégrétol° Novartis |
Adulte :
800-1,00 mg Enfant :
10-40 mg/Kg/j |
75-85 |
74 |
1.3
(post-induction) (très
variable) |
< 1 |
0.8-2.0 |
11-22(2) |
6-12 |
|
Ethosuximide Zarontin° Parke-Davis Pfizer |
Adulte :
750-1,500 mg Enfant :
10-75 mg/kg/j |
> 90 |
0 |
0.19 (plus élevée
chez l’enfant) |
18 |
0.62-0.69 |
45-60 |
40-100 |
|
Felbamate Taloxa°
Schering Plough |
Adulte :
900-3,600 mg Enfant :
15-45 mg/kg/j |
|
25-35 |
|
50 |
0.70 |
18-24 |
20-60 |
|
Gabapentin Neurontin° Parke-Davis Pfizer |
Adulte
900-3,600 mg |
51-59 |
< 3 |
|
77-80 |
|
5-8 |
> 2 |
|
Lamotrigine Lamictal°
GSK Glaxo Wellcome |
Adulte :
75-200 mg |
> 70 |
55 |
|
10 |
|
30 (14-50) |
1-5 |
|
Phénobarbital Gardénal°
Aventis RPR |
Adulte :
90-180 mg Enfant :
2-6 mg/kg/j |
100 |
45-50 |
0.062 (plus élevée
chez l’enfant) |
25 |
0.54-0.70 |
99 (plus brève
chez l’enfant) |
15-40 |
|
Phénytoine Di-Hydan°
Génopharm Dilantin°
Parke-Davis Pfizer |
Adulte :
300-500 mg Enfant :
4-12mg/Kg/j |
90 |
90 |
Capacité
limitée Vmax=5.9mg/Kg/j Km=5.7 ug/ml |
2 |
0.78 |
6-42 (dépend de
la concentration) |
10-20 |
|
Primidone
(3) Mysoline° AstraZeneca |
Adulte :
750-1,250 mg Enfant :
6-12 mg/Kg/j |
92 |
19 |
0.59-0.94 |
42 |
0.64-0.72 |
8-15 |
5-12 |
|
Valproate
Dépakine° Sanofi Synthélabo |
Adulte :
1,000-3,000 mg Enfant :
10-70 mg/Kg/j |
100 |
93 (dépend de
la concentration) |
0.11 |
2 |
0.19 |
14-20 |
50-120 |
1) Le métabolite de la carbamazépine, le carbamazépine-10,11-époxide est également actif pharmacologiquement : les valeurs données sont celles de la drogue-mère
(2) La demi-vie de la carbamazépine est considérablement plus longue lors de la première introduction du médicament avant l’auto-induction des enzymes hépatiques microsomiales
(3) Les métabolites primaires de la primidone, le phényléthylmalonamide sont également pharmacologiquement actifs ; les valeurs données sont celles de la drogue-mère
D’après Pedley TA, Scheuer ML, Walczak TS, in Rowland LP (ed), Merritt’s textbook of neurology, 9th ed Malvern PA, Lea & Fibiger 1994
Les taux sanguins de lamotrigine, de felbamate et de gabapentin n’ont pas été établis de manière certaine. Ces valeurs ne sont que des estimations basées sur les essais cliniques initiaux.
Médicaments utilisés dans le traitement des différents crises
|
Type de crises |
Médicaments |
|
Simples et partielles complexes |
Carbamazépine, phénytoine ; valproate , gabapentin, lamotrigine comme additif ; primidone, phénobarbital |
|
Secondairement généralisées |
Carbamazépine, phénytoine, valproate ; gabapentin, lamotrigine comme additif ; phénobarbital, primidone |
|
Crises généraliséées Tonicocloniques |
Valproate ; carbamazépine, phénytoine ; lamotrigine |
|
Absences |
Ethosuximide, valproate, lamotrigine |
|
Myocloniques |
Valproate ; clonazépam |
|
Toniques |
Valproate, felbamate ; clonazépam |